bem vindos ao tramadol

O cloridrato de tramadol é um medicamento à base de tramadol, uma substância opióide, utilizada para aliviar a dor, tendo um efeito analgésico (contra a dor) considerável. O início de ação do cloridrato de tramadol é rápido e perdura por 4-6 horas.

Propriedades Farmacodinâmicas

O cloridrato de tramadol cápsula contém como princípio ativo o cloridrato de tramadol [(+) trans-2-(dimetilaminometil) - 1 - (m-metoxifenil)-ciclohexanol], um potente analgésico opióide de ação central. O mecanismo de ação do cloridrato de tramadol não é completamente conhecido, mas sabe-se que ele pode ligar-se aos receptores opióides μ e também inibir a recaptação da norepinefrina e serotonina. Atua da mesma forma que as endorfinas e as encefalinas, ativando com suas moléculas, receptores ao nível de células nervosas, o que leva a diminuição da dor. Produz menos efeitos adversos em relação aos sistemas circulatório e respiratório e tem pequeno potencial de abuso quando comparado a outros analgésicos narcóticos.

Propriedades Farmacocinéticas

Em humanos, cerca de 90% do tramadol é absorvido após administração oral. A meia-vida de absorção é 0,38 ± 0,18 h. Uma comparação das áreas das curvas de concentração sérica de tramadol após administração via oral e I.V. mostra uma biodisponibilidade de 68 ± 13% para tramadol cápsulas. Comparado com outros analgésicos opiáceos, a biodisponibilidade absoluta de tramadol cápsulas é extremamente alta. As concentrações séricas de pico são atingidas cerca de 2 horas após administração de tramadol cápsulas. O Tmáx é de 2,2 horas. O tramadol apresenta uma alta afinidade tecidual (Vd,ß = 203 ± 40 l) e liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 20%. O tramadol atravessa as barreiras placentária e hematoencefálica. Pequenas quantidades de tramadol e do derivado O-desmetil são encontrados no leite materno (0,1% e 0,02%, da dose respectivamente aplicada). A inibição de um ou ambos os tipos das isoenzimas CYP3A4 e CYP2D6 envolvidos na biotransformação de tramadol pode afetar a concentração plasmática de tramadol ou seu metabólito ativo. Até o momento, não foram observadas interações clinicamente relevantes. O tramadol e seus metabólitos são quase completamente excretados via renal. A excreção urinária cumulativa é 90% da radioatividade total da dose administrada e a meia-vida de eliminação é aproximadamente de 6 horas. Em pacientes acima de 75 anos de idade, pode ser prolongada por um fator de aproximadamente 1,4. Em pacientes com cirrose hepática, as meias-vida de eliminação são 13,3 ± 4,9 h (tramadol) e 18,5 ± 9,4 h (O-desmetil tramadol); em um caso extremo, determinou se 22,3 h e 36 h, respectivamente. Em pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina < 5 ml/minuto), os valores foram 11 ± 3,2 h e 16,9 ± 3 h; em um caso extremo 19,5 h e 43,2 h, respectivamente. Em humanos, o tramadol é principalmente metabolizado por N- e O-desmetilação e conjugação dos produtos da O-desmetilação com ácido glicorônico. Somente o O-desmetiltramadol é farmacologicamente ativo. Há diferenças quantitativas interindividuais consideráveis entre os outros metabólitos. Até o momento, 11 (onze) metabólitos foram detectados na urina. Experimentos em animais demonstraram que O-desmetiltramadol é 2-4 vezes mais potente do que a droga mãe. A meia-vida (6 voluntários sadios) é 7,9 h (5,4 - 9,6 h). O tramadol tem um perfil farmacocinético linear dentro da faixa terapêutica. A relação entre concentrações séricas e o efeito analgésico é dose-dependente, mas varia consideravelmente em casos isolados. Uma concentração sérica de 100-300 ng/ml é usualmente eficaz.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A administração do cloridrato de tramadol durante a gravidez, somente poderá ser feita sob indicação médica expressa. Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informe seu médico se está amamentando.

Não tome este medicamento por conta própria.

consulte SEMPRE o seu médico antes.